Бемпедоевая кислота - новый препарат в снижении холестерина.
В наших клинических рекомендациях по дислипидемии 2023 года информации по нему нет.
➡️Механизм действия препарата - ингибирование фермента АТФ цитратлиазы, катализирующей одну из реакций синтеза холестерина (эта реакция находится «выше» по каскаду, чем процесс, катализируемый ГМГ-КоА редуктазой, который блокируют статины).
Образуется бемпедоил коэнзим А – активная форма бемпедоевой кислоты, которая ингибирует АТФ-цитратлиазу >> нарушается вся последующая каскадная реакция превращений цитрата в холестерин, внутриклеточное содержание холестерина в гепатоцитах уменьшается. С целью восполнить нехватку внутриклеточного холестерина увеличивается количество рецепторов к ЛНП, которые направляются к поверхности гепатоцита и захватывают из кровотока ХС ЛНП, за счет чего содержание ХС ЛНП в крови снижается.
📍 Статины и бемпедоевая кислота осуществляют свой механизм действия в печени, но рецепторы, используемые двумя препаратами для проникновения в печень, различны. Это свойство бемпедоевой кислоты гарантирует, что она не будет конкурентно прерывать поглощение статинов.
📚 Проведена серия исследований CLEAR.
❗️Бемпедоевая кислота в сочетании с эзетимибом дала дополнительное снижение ХС ЛНП на 28,5% по сравнению с плацебо, в том числе отмечалось снижение ХС неЛВП, ОХС и
апоВ, а также снижение С-реактивного белка (СРБ) на 33% на 12 неделе.
❗️Бемпедоевая кислота в совокупности с максимально переносимой гиполипидемической терапией снизила уровень ХС ЛНП на 12 неделе
на 17,4%, ХС неЛВП – на 13,0%, ОХС – на 11,2%, аро-B – на 9,9% и СРБ – на 8,7%.
❗️Исследование CLEAR Outcomes включеало 13 970 пациентов с
установленными ССЗ (вторичная профилактика) или с высоким ССР (первичная профилактика), из которых 6373 (45,6%) — с СД, 5796 (41,5%) — с предиабетом и 1801 (12,9%) — с нормогликемией, не принимающие статины в виду непереносимости либо статинофобии.
Исследование продемонстрировало, что прием бемпедоевой кислоты снижает уровень ХС ЛНП до 26%, ХС неЛВП – на 19–21 % и СРБ в среднем на 25%, существенных изменений в уровне ТГ или ХС ЛВП не отмечалось.
Отмечалось снижение риска сердечно-сосудистых событий: нефатального инфаркта миокарда – на 27%, коронарной реваскуляризации – на 19%.
Наиболее частые побочные эффекты:
- инфекции верхних дыхательных путей (4,5%)
- мышечные спазмы (3,6%)
- гиперурикемия (3,5%), вплоть до развития подагры.
- боль в спине (3,3%), боль или дискомфорт в животе
(3,1%),
- бронхит (3%),
- боли в конечностях (3%),
- анемия (2,8%),
- повышение уровня печеночных
ферментов (2,1%).
Повышение уровня мочевой кислоты обычно происходит в течение первых четырёх недель лечения и персистирует на протяжении всего лечения.
📍 FDA в феврале 2020 года одобрило использование бемпедоевой кислоты в дополнение к диете и максимальной переносимой терапии статинами для лечения взрослых пациентов с СГХС и пациентов с установленным атеросклеротическим сердечно сосудистым заболеванием, которые не достигли целевого уровня ХСЛНП.
📍 Европейское агентство лекарственных средств (EMA) одобрило бемпедоевую кислоту у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией, СГХС и со смешанной дислипидемией в дополнение к диете в качестве монотерапии либо в комбинации со статином в максимально переносимой дозировке и/или эзетимибом, в том числе у пациентов с непереносимостью статинов или с противопоказанием к приему статинов.
💊Дозирование - 180 мг/сутки.
#дислипидемия #холестерин #статины #подагра #бемпедоевая
Статья ➡️ https://jad.noatero.ru/index.php/jad/article/view/452/399
@cardio_online