Тразадон
Он обладает неспецифическими седативными свойствами и используется в качестве седативного и снотворного средства. Он является активным метаболитом, который также может воздействовать на рецептор серотонина-1.
Фармакокинетика: Тразодон интенсивно метаболизируется у людей, но метаболизм и фармакокинетика у животных изучены не так хорошо. Период полувыведения у людей составляет 6-9 часов, а у собак - всего 2,8 часа, при пероральном приеме всасывается 85% препарата.
При приеме с кормом собакам он достигает максимума через 7 часов с большой вариабельностью. Были проведены предварительные исследования на кошках, в ходе которых выяснилось, что препарат хорошо всасывается при приеме внутрь и имеет достаточно длительный период полувыведения для кратковременного лечения тревожности и проблем с поведением.
Показания и клиническое применение
Тразодон применялся у собак в случаях, вызывающих тревогу и страх, таких как визиты к ветеринару, боязнь разлуки, грозы, боязнь шума, поездки в автомобиле и другие фобии и явления общей тревожности. Он используется для снижения стресса у собак и облегчения обращения с ними, их содержания в изоляции и госпитализации. Хотя тразодон помогает снять тревогу в таких ситуациях, его действие замедляется и может быть непредсказуемым. Для оптимизации эффекта его следует принимать примерно за 1 час до ожидаемого события, вызывающего беспокойство. Его также используют для успокоения беспокойных собак, для ограничения активности после операции, чтобы облегчить переносимость изоляции.
У кошек он используется для временного успокоения и для облегчения событий, которые могут вызвать беспокойство.
Побочные реакции и побочное действие
Хотя опыт в основном ограничен небольшими наблюдательными исследованиями, серьезных побочных эффектов при приеме тразодона внутрь у собак отмечено не было. Редкие, но возможные побочные эффекты у собак включали мягкий кал, диарею, рвоту, парадоксальную тревожность, возбуждение, вокализацию, сонливость, недержание мочи и агрессию.
Наиболее распространенным эффектом является седативный эффект при приеме более высоких доз, что не всегда является нежелательным явлением для некоторых из предлагаемых клинических применений. Некоторым собакам препарат применялся безопасно в течение 28 дней в дозах 7-10 мг/кг каждые 8-12 часов. Он может оказывать меньшее антихолинергическое действие, чем ТЦА. Он не вызывает побочных эффектов со стороны сердца или судорожной активности. При внутривенном введении собакам более вероятны побочные эффекты, которые включают агрессию, изменения поведения и тахикардию.
В клинических исследованиях на кошках применение препарата в дозе 100 мг на кошку не вызывало побочных эффектов. Не было отмечено случаев анорексии, рвоты, диареи, атаксии, тремора, парадоксального возбуждения или расторможенности поведения. Ни у одной кошки не было замечено отклонений от лабораторных показателей или изменений при физикальном обследовании. Препарат использовался у кошек для облегчения эхокардиографического обследования, не влияя на результаты. Он может снизить кровяное давление у кошек, получавших лечение.
Противопоказания и меры предосторожности
Из-за влияния тразодона на метаболизм, обратный захват и рецепторы серотонина его следует применять с осторожностью, если вообще следует, с другими препаратами, влияющими на серотонин. Эффекты серотонинового синдрома у собак не наблюдались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тразодон интенсивно метаболизируется ферментами цитохрома Р450. Такие ферменты могут подавляться или индуцироваться при одновременном применении с другими лекарственными средствами. Хотя о специфическом лекарственном взаимодействии с собаками не сообщалось, следует соблюдать осторожность при назначении животным, получающим другие препараты, которые, как известно, влияют на ферменты цитохрома Р450.
Наблюдение за пациентом и лабораторные анализы
Специального мониторинга не требуется.