Farmacologia Simples

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https://youtu.be/VEHCsTOimuU?si=OK8nzTkqECO49uit

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✏️ Os opióides são derivados da Papaver somniferum (papoula), mais precisamente do látex denominado de ópio, de onde é extraído aproximadamente 20 substâncias, inclusive a morfina.
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✏️A morfina tem seu mecanismo analgésico através dos receptores u e k, bloqueando canais de cálcio tipo N e abrindo canais de potássio, o que inibe a liberação de glutamato e substância p, neurotransmissores associados a transmissão da dor.
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✏️ Possue meia-vida de 2 a 3 horas.
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✏️Embora seja excelente no tratamento da dor de grande intensidade, possue reações adversas e propriedades farmacológicas que devem ser observadas antes do uso.
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✏️Pode causar náusea, constipação, contração intensa da pupila, retenção urinária, euforia, depressão respiratória, dentre outras reações.
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✏️A depressão respiratória é uma das grandes preocupações do uso dessas substâncias, sendo esta reação desencadeada pelo mesmo receptor associado a analgesia (receptor u).
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✏️ Fenômenos como dependência e tolerância (adaptação do organismo a dosagem utilizada, sendo necessário doses maiores para se obter o mesmo efeito anterior obtido, podendo em alguns casos levar a uma overdose) podem acontecer com a morfina.
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✏️ Infelizmente em alguns países, como os EUA, essas substâncias são utilizadas de forma excessiva e muitas vezes de forma ilícita, sendo motivo de muitos óbitos.
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✏️No Brasil existe a portaria 344/98 que regulamenta a prescrição, comercialização e uso destes medicamentos, sendo estes classificados como entorpecentes.
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A cetamina ou ketamina é um anestésico geral que bloqueia os receptores NMDA (N- Metil- D- Aspartato) do glutamato, neurotransmissor excitatório do SNC (Sistema Nervoso Central).
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Ao bloquear o glutamato, a cetamina desencadeia o efeito anestésico e analgésico.
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A cetamina também potencializa a neurotransmissão serotoninérgica, que poderia ser uma das justificativas ainda estudadas para seu efeito analgésico e antidepressivo, este último utilizando baixas doses de cetamina.
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A cetamina infelizmente vem sendo utilizada de forma abusiva e indiscriminada de modo ilícito, principalmente devido seu efeitos alucinógenos, contudo ela pode causar além disto, dependência, problemas cardíacos e respiratórios, além da tolerância, que é um mecanismo em que o organismo se "adapta" a droga com o passar do tempo, exigindo o uso de doses cada vez maiores para que o usuário passe a sentir os efeitos buscados, gerando dessa forma uma overdose.
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A cetamina é uma mistura racêmica, ou seja, possui em sua composição uma substância dextrogera e outra levogera, sendo que esta última foi isolada, o que originou a escetamina.
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A escetamina intranasal foi aprovada em 2019 pelo FDA para uso em depressão resistente, contudo com monitoramento médico.
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✏️Os antifúngicos surgiram por volta de 1958, sendo que a anfotericina B e a griseofulvina foram os primeiros..
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,✏️O alvo principal dos antifúngicos é o ergosterol, lipídio que faz parte da membrana do fungo.
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✏️ Os poliênicos agem diretamente no ergosterol, os azóis inibem a 14-alfa-esterol desmetilase (uma das enzimas que sintetiza o ergosterol), já as alilaminas inibem a esqualeno epoxidase ( outra enzima de síntese do ergosterol).
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✏️ As equinocandinas inibem a β 1-3 glucana sintase (enzima que sintetiza a β 1-3 glucana, que faz parte da parede celular dos fungos), já as fluoropirimidinas inibem a síntese do DNA do fungo.
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✏️A griseofulvina inibe a divisão celular do fungo (mitose), o ácido undecilênico inibe a síntese de ácidos graxos do fungo inibindo a sua conversão em hifas, o ciclopirox inibe a síntese de proteínas, RNA e DNA dos fungos; já o tolnaftato inibe a esqualeno epoxidase inibindo a síntese de ergosterol e provoca alterações nas hifas.
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✏️Os azóis, alilaminas e equinocandinas são utilizadas no tratamento de pitiríase versicolor (pano branco), tinea pedis (pé de atleta), tinea corpórea (impinge), tinea barbae, tinea cruris, tinea capitis, onicomicose (fungo de unha), candidíase...
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✏️A nistatina é usada principalmente em casos de candidíase, já anfotericina B e flucitosina são mais usados em infecções fúngicas sistêmicas.
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✏️O ácido undecilênico, ciclopirox, tolnaftato e griseofulvina são utilizados em casos de infecções micóticas superficiais da pele e unha.
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✏️ Os efeitos colaterais mais significativos dos azóis, alilaminas e equinocandinas são os problemas hepáticos.
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✏️A anfotericina B é nefrotóxica, a flucitosina pode causar depressão na medula óssea, enterocolite e exantema; já a griseofulvina além de ser hepatotóxica pode causar efeitos colaterais no SNC.
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✏️O ácido undecilênico, tolnaftato e o ciclopirox podem causar irritações na pele. #farmacologia #farmacologiaclinica #farmacologiasimples #fungos #farmacia
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🤔 Qual alternativa você marcaria ?
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✏️Em meados de 1999 surgiram os inibidores seletivos da cicloxigenase 2 (COX-2).
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✏️ Prometiam causar menos problemas gástricos quando comparados aos anti-inflamatórios até então disponíveis, pois basicamente não interagiam com a cicloxigenase 1 ( COX-1), responsável pela produção das prostaglandinas que produziam o muco no estômago, assim não causavam as lesões gástricas.
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✏️Sendo mais seletivos para a COX-2, inibiriam basicamente a produção das prostaglandinas associadas ao processo inflamatório.
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✏️Contudo, em um intervalo de 5 anos começaram a ser retirados do mercado, devido reações adversas graves envolvendo o sistema cardiovascular.
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✏️Foi percebido, após a ocorrência de vários eventos cardiovasculares graves em alguns pacientes, que a cicloxigenase 2 inibida por esses medicamentos também era responsável pela produção das prostaciclinas.
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✏️As prostaciclinas (substâncias produzidas no nosso corpo via COX-2) inibem a agregação plaquetária e desencadeiam vasodilatação, evitando obstrução nos vasos, sendo portanto protetoras cardíacas.
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✏️Esses fármacos ao inibirem de forma mais seletiva a COX-2 inibiam também a síntese das prostaciclinas, favorecendo a um aumento de agregação plaquetária e vasoconstrição, aumentando o risco cardiovascular.
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✏️Assim, devem ser evitados em pacientes com problemas cardíacos.
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✏️Hoje, a comercialização destes medicamentos no Brasil é regulada pela Portaria 344/98, sendo estes presentes na lista C1 desta portaria e prescritos em receituário de controle especial.
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O uso de medicamentos durante a lactação é uma prática frequente, pois muitas vezes há a necessidade de tratamento no período pós-parto para combater problemas de saúde frequentes nesse período como mastite, infecções e até mesmo transtornos depressivos.
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Segundo Hale e Rowe os medicamentos são classificados em categorias de risco na lactação:
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Nível L1: Fármacos seguros ao mais alto nível. Foram administrados em um número grande de nutrizes sem qualquer aumento de efeitos adversos observados no lactente.
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Nível L2: Fármacos considerados seguros. Foram estudados em número limitado de nutrizes sem aumento de efeitos adversos no lactente.
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Nível L3: Fármacos moderadamente seguros. Não há estudos controlados em nutrizes e o risco de efeitos adversos no lactente é possível. Estes fármacos devem ser administrados somente se o benefício justificar o risco potencial para o lactente.
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Nível L4: Fármacos possivelmente perigosos. Há evidência positiva de risco para o lactente ou na produção de leite materno. No entanto, os benefícios do uso destes fármacos podem ser admissíveis apesar do risco para o lactente, em situações em que o fármaco é necessário como em casos de risco de vida ou doença grave.
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Nível L5: Fármacos que possuem um elevado risco de causar danos significativos no lactente. Uso contraindicado em nutrizes.
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Existem ainda os fármacos que podem reduzir a produção de leite materno, tais como a bromocriptina, contraceptivos orais combinados a estrógenos/progestágenos, dienoestrol, diuréticos tiazídicos, estilbestrol, estradiol e piridoxina.
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A levodopa pode suprimir a produção de leite materno, não sendo recomendado o seu uso durante o período de lactação.
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Estudo recente tem demonstrado o uso de cabergolina para inibir a lactação em certas condições médicas, tais como aborto e morte neonata.
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✏️ A terfenadina e a fexofenadina são anti-histamínicos, indicados para o tratamento de problemas alérgicos.
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✏️ A terfenadina inalterada (sem metabolização) pode causar um prolongamento do intervalo QT do eletrocardiograma, dessa forma este fármaco tem um risco elevado de causar arritmias graves.
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✏️ Pacientes com insuficiência hepática e o uso de antimicrobianos que inibem o citocromo CYP3A4 podem aumentar os níveis de terfenadina inalterada no organismo, o proporciona um aumento no risco de arritmias graves.
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✏️Essa reação grave da terfenadina justificou sua retirada do mercado e substituição pela fexofenadina (alegra).
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✏️A fexofenadina (carboxiterfenadina) é um metabólito ativo da terfenadina, que é produzida quando a terfenadina é metabolizada pelo complexo enzimático citocromo CYP3A4.
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✏️Dessa forma, estudos tem demonstrado a segurança da fexofenadina, sendo que este fármaco não possui risco de causar arritmias cardíacas.
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